Biseptol

Biseptolo: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Biseptol

Codice ATX: J01EE01

Principio attivo: cotrimossazolo (sulfametossazolo + trimetoprim) [cotrimossazolo (sulfametossazolo + trimetoprim)]

Produttore: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polonia), Medana Pharma, S.A. (Polonia)

Descrizione e aggiornamento foto: 19/08/2019

Prezzi in farmacia: da 26 rubli.

Biseptol - farmaco antibatterico combinato.

Forma e composizione del rilascio

Forme di rilascio di biseptolo:

  • compresse da 120 e 480 mg: piatte, rotonde, giallastre (in blister da 20 pz., 1 blister in una scatola di cartone);
  • sospensione orale: crema leggera, con odore di fragole (in flaconi di vetro scuro da 80 ml, 1 flacone in una scatola di cartone).

1 compressa contiene:

  • sulfametossazolo - 100 mg o 400 mg;
  • trimetoprim - 20 mg o 80 mg.

5 ml di sospensione contengono:

  • sulfametossazolo - 200 mg;
  • trimetoprim - 40 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il cotrimossazolo, il principio attivo del biseptolo, è un farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim in un rapporto 5: 1.

Il sulfametossazolo è strutturalmente simile al PABA (acido para-amminobenzoico), nelle cellule batteriche interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico, che impedisce l'inclusione del PABA nella sua molecola.

Trimetoprim potenzia l'azione del sulfametossazolo, che si verifica a causa di una violazione della riduzione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico, che è una forma attiva di acido folico, responsabile della divisione cellulare microbica e del metabolismo delle proteine.

Con l'azione combinata dei componenti, il processo di formazione dell'acido folico viene interrotto, necessario per la sintesi dei composti purinici da parte dei microrganismi, e quindi degli acidi nucleici - DNA e RNA (acidi desossiribonucleici e ribonucleici). Ciò porta a una violazione della formazione di proteine ​​e alla morte dei batteri..

Il biseptolo è un agente battericida ad ampio spettro, ma la sua sensibilità può dipendere dalla posizione geografica.

Solitamente patogeni sensibili [MIC (concentrazione inibitoria minima) per sulfametossazolo - inferiore a 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (ceppi che non formano beta-lattamasi e che formano beta-lattamasi), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (compresi i ceppi di enterotossine ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (compreso S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (inclusa Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (compreso C. freundii), Klebsiella spp. (compresi K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (compresi S. marcescens, S. liquefaciens).

Anche Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp possono essere sensibili al biseptolo..

Patogeni parzialmente sensibili (MIC per sulfametossazolo - 80-160 mg / l): ceppi coagulasi negativi di Staphylococcus spp. (compresi i ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina e resistenti alla meticillina), Streptococcus pneumoniae (ceppi resistenti alla penicillina e sensibili alla penicillina), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (inclusa Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Patogeni resistenti (MIC per sulfametossazolo - più di 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Quando si prescrive empiricamente Biseptol, è necessario tenere in considerazione le caratteristiche locali di resistenza ai suoi effetti di possibili agenti causali di una specifica malattia infettiva. Quando si trattano infezioni che possono essere causate da microrganismi parzialmente sensibili, si consiglia un test di sensibilità per escludere la resistenza del patogeno.

Farmacocinetica

L'assorbimento di biseptolo quando assunto per via orale è rapido e quasi completo (90%).

Dopo un singolo utilizzo di 160 mg di trimetoprim + 800 mg di sulfametossazolo Cmax (la concentrazione massima della sostanza) di trimetoprim e sulfametossazolo è rispettivamente di 1,5–3 μg / ml e 40–80 μg / ml. È ora di raggiungere Cmax in plasma sanguigno - da 1 a 4 ore. Dopo una singola dose, il livello terapeutico di concentrazione viene mantenuto per 7 ore. Con un uso ripetuto con un intervallo di 12 ore, la C minimass (concentrazioni di equilibrio) sono stabilizzate nell'intervallo di 1,3-2,8 μg / ml e 32-63 μg / ml per trimetoprim e sulfametossazolo, rispettivamente. Css raggiunto in 2-3 giorni.

Il cotrimossazolo è ben distribuito nel corpo. Vd (volume di distribuzione) di trimetoprim e sulfametossazolo è rispettivamente di circa 130 L e 20 L.

Penetra attraverso le barriere emato-encefaliche e placentari, così come nel latte materno. Nelle urine e nei polmoni, crea concentrazioni superiori a quelle plasmatiche.

Trimetoprim leggermente migliore del sulfametossazolo penetra nel tessuto prostatico non infiammato, nelle secrezioni vaginali, nella bile, nel liquido seminale, nella saliva, nel tessuto polmonare infiammato e sano. Entrambi i componenti attivi penetrano ugualmente bene nell'umore acqueo dell'occhio e nel liquido cerebrospinale..

Trimetoprim (grandi quantità) e sulfametossazolo (quantità leggermente inferiori) entrano nei fluidi corporei interstiziali e altri fluidi extravasali dal flusso sanguigno. La concentrazione di sostanze attive è superiore alla MIC per la maggior parte dei microrganismi patogeni.

Legame alle proteine ​​plasmatiche: sulfametossazolo - 66%, trimetoprim - 45%.

Il metabolismo si verifica nel fegato. Il sulfametossazolo è metabolizzato principalmente per N4-acetilazione, in misura minore per coniugazione con acido glucuronico. Alcuni metaboliti hanno attività antimicrobica.

Viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti (entro 72 ore - 80%) e come sostanza immodificata (sulfametossazolo - 20%, trimetoprim - 50%). Una piccola parte della dose viene escreta attraverso l'intestino.

Sia le sostanze che i loro metaboliti vengono escreti dai reni (sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare). Di conseguenza, la concentrazione di entrambi i componenti attivi nelle urine supera significativamente la concentrazione nel sangue..

T1/2 (emivita): sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore. Nei bambini, questo indicatore è molto più basso e dipende dall'età: sotto 1 anno - da 7 a 8 ore, da 1 a 10 anni - da 5 a 6 ore.

In pazienti anziani e / o pazienti con funzionalità renale compromessa (con clearance della creatinina 15-20 ml / min) T1/2 aumenti (è necessario un aggiustamento della dose).

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Biseptol è prescritto per il trattamento delle infezioni:

  • sistema genito-urinario: pielonefrite, uretrite, salpingite, prostatite;
  • vie respiratorie: bronchite, polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico, otite media, sinusite;
  • pelle e tessuti molli: piodermite, foruncolosi;
  • tratto gastrointestinale: dissenteria, colera, febbre tifoide, febbre paratifo, diarrea.

Controindicazioni

  • gravi malattie del sangue, tra cui anemia megaloblastica, anemia aplastica, B12-anemia da carenza, leucopenia, agranulocitosi, anemia associata a carenza di acido folico;
  • carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (associata al rischio di emolisi);
  • grave insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min);
  • danno diagnosticato al parenchima epatico (compresse);
  • grave compromissione della funzione renale in caso di incapacità di controllare la concentrazione plasmatica del farmaco nel sangue (compresse);
  • iperbilirubinemia nei pazienti pediatrici (compresse);
  • insufficienza epatica (sospensione);
  • uso combinato con dofetilide (sospensione);
  • fino a 8 settimane di età o fino a 6 settimane alla nascita da una madre con infezione da HIV (sospensione) o fino a 3 anni (compresse);
  • periodo di allattamento;
  • gravidanza (pillole);
  • intolleranza individuale ai componenti del farmaco e sulfonamidi.

Parente (Biseptol è prescritto sotto controllo medico):

  • malattia della tiroide;
  • asma bronchiale;
  • carenza di acido folico;
  • porfiria (sospensione);
  • storia pesante di reazioni allergiche gravi (sospensione);
  • gravidanza (sospensione).

Istruzioni per l'uso di Biseptol: metodo e dosaggio

Il regime per l'assunzione del farmaco è determinato dal medico individualmente. Entrambe le forme di dosaggio devono essere assunte prima dei pasti..

Sospensione e compresse Biseptolo ai bambini di età superiore ai 12 anni e agli adulti vengono solitamente prescritti 960 mg 2 volte al giorno, con terapia prolungata, un singolo dosaggio viene ridotto di 2 volte. La durata della terapia è determinata dalla malattia e varia da 5 a 14 giorni.

Regime di dosaggio di Biseptol per i bambini:

  • compresse: da 6 a 12 anni - 4 compresse da 120 mg o 1 compressa da 480 mg; da 3 a 5 anni - 2 compresse da 120 mg;
  • sospensione: da 6 a 12 anni - 480 mg ciascuno, da 6 mesi a 5 anni - 240 mg ciascuno, da 2 a 5 mesi - 120 mg ciascuno.

Tasso di frequenza dell'assunzione di Biseptol - 2 volte al giorno, osservando un intervallo di 12 ore tra le dosi.

Durante il trattamento della polmonite, la dose viene calcolata in base al peso corporeo: 100 mg / kg / giorno. L'intervallo tra le dosi non deve superare le 6 ore, la durata della terapia è di 2 settimane.

Nel trattamento della gonorrea, Biseptol viene assunto due volte al giorno, 2000 mg (in termini di sulfametossazolo) con un intervallo di 12 ore.

Il dosaggio standard di Biseptol può essere aumentato del 30-50% durante il trattamento di malattie croniche e un dosaggio inferiore viene solitamente utilizzato nei casi di trattamento a lungo termine.

Effetti collaterali

L'uso di Biseptol può portare a interruzioni di vari sistemi corporei:

  • sistema respiratorio: infiltrato eosinofilico, alveolite allergica;
  • sistema nervoso: nervosismo, mal di testa, allucinazioni, meningite asettica, vertigini, neurite periferica, atassia, convulsioni, depressione, ronzio nelle orecchie, apatia;
  • organi ematopoietici: anemia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, ipoprotrombinemia, agranulocitosi, metaemoglobinemia;
  • apparato digerente: pancreatite acuta, stomatite, iperbilirubinemia, epatonecrosi, gastrite, nausea, diminuzione dell'appetito, vomito, diarrea, dolore addominale, glossite, colestasi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite;
  • sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, rabdomiolisi;
  • sistema urinario: funzionalità renale compromessa, nefrite interstiziale, ematuria, ipercreatininemia, cristalluria.

Inoltre, durante l'assunzione di Biseptolo, possono svilupparsi varie reazioni allergiche, solitamente manifestate come aumento della temperatura corporea, angioedema, prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea, orticaria, eritema multiforme essudativo, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa, iperemia congiuntivale, noduli, malattia peri-articolare, sindrome simile al lupus.

Tra gli altri effetti collaterali durante l'uso di biseptolo sono stati notati: insonnia, ipoglicemia, iperkaliemia, affaticamento, debolezza, candidosi.

Overdose

  • sulfametossazolo: vomito, nausea, coliche intestinali, mancanza di appetito, mal di testa, vertigini, perdita di coscienza, sonnolenza; è anche possibile lo sviluppo di febbre, ematuria, cristalluria. I sintomi successivi includono ittero e soppressione del midollo osseo;
  • trimetoprim (avvelenamento acuto): depressione, vomito, nausea, mal di testa, capogiri, soppressione del midollo osseo, disturbo della coscienza.

Non è noto quale dose di cotrimossazolo possa essere pericolosa per la vita..

L'avvelenamento cronico da cotrimossazolo (con uso a lungo termine ad alte dosi) può portare a depressione della funzione del midollo osseo, manifestata da trombocitopenia, anemia megaloblastica o leucopenia.

Terapia: abolizione del Biseptolo e attuazione di misure volte a rimuoverlo dal tratto gastrointestinale (entro e non oltre due ore dall'assunzione del farmaco, lavare lo stomaco o indurre il vomito), bere molti liquidi nei casi in cui la diuresi è insufficiente e la funzione renale non è compromessa... Viene anche mostrata l'introduzione di calcio folinato (per via intramuscolare, 5-15 mg al giorno). L'escrezione di trimetoprim è accelerata dall'ambiente acido delle urine, ma in questo caso aumenta la probabilità di cristallizzazione della sulfonamide nei reni.

Si raccomanda di controllare il quadro ematico, la composizione degli elettroliti nel plasma e altri parametri biochimici. L'emodialisi ha un'efficacia moderata, la dialisi peritoneale in caso di sovradosaggio è inefficace.

istruzioni speciali

Si raccomanda di evitare il sole eccessivo e le radiazioni ultraviolette durante la terapia.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali è significativamente più alto nei pazienti con AIDS.

Il biseptolo non è raccomandato per faringite e tonsillite causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A.

Con cicli di trattamento prolungati (più di 1 mese), a causa dell'elevata probabilità di cambiamenti ematologici, è necessario condurre regolarmente esami del sangue.

Particolare attenzione richiede il trattamento di pazienti anziani e pazienti con sospetta carenza di folati al basale.

La nomina di acido folico è consigliabile con l'uso prolungato di Biseptol a dosi elevate..

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Quando si guidano veicoli durante il periodo di terapia, è necessario tenere conto della probabilità di sviluppare reazioni avverse come affaticamento, mal di testa, nervosismo e tremori..

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, le compresse di Biseptol sono controindicate, la sospensione può essere utilizzata dopo aver valutato il rapporto rischio-beneficio. Alla fine della gravidanza, si raccomanda di evitare di assumere il farmaco, che è associato alla probabilità di kernittero nei neonati. Il biseptolo può influenzare il metabolismo dell'acido folico, quindi, sullo sfondo dell'uso del farmaco, alle donne in gravidanza vengono prescritti 5 mg di acido folico al giorno.

Durante l'allattamento: la terapia è controindicata.

Uso infantile

Controindicazioni a Biseptol per i bambini:

  • sospensione: fino a 8 settimane o fino a 6 settimane alla nascita da una madre con infezione da HIV;
  • compresse: fino a 3 anni.

Con funzionalità renale compromessa

La terapia con biseptolo per grave disfunzione renale (con clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min) è controindicata.

Quando si prescrive Biseptol sotto forma di compresse, i pazienti con clearance della creatinina di 15-30 ml / min devono usare metà della dose standard.

Per violazioni della funzionalità epatica

  • compresse: danno diagnosticato al parenchima epatico;
  • sospensione: insufficienza epatica.

Uso negli anziani

Per i pazienti anziani e senili, Biseptol deve essere prescritto il più breve possibile..

Interazioni farmacologiche

  • fenitoina: l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina diminuisce, a causa della quale il suo effetto e l'effetto tossico sono migliorati;
  • diuretici (il più delle volte tiazidici e nei pazienti anziani): aumenta il rischio di trombocitopenia;
  • farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo: aumenta il rischio di mielosoppressione;
  • Inibitori dell'ACE (enzima di conversione dell'angiotensina): può svilupparsi iperkaliemia (rischio particolarmente elevato nei pazienti anziani);
  • anticoagulanti indiretti: l'attività anticoagulante aumenta (è richiesta la correzione di dosi di anticoagulanti);
  • digossina: la sua concentrazione sierica può aumentare, pertanto è necessario monitorare le concentrazioni sieriche di digossina (soprattutto ad alto rischio nei pazienti anziani);
  • dofetilide: aumenta la Cmax dofetilide del 93%, AUC - del 103%, un tale aumento della concentrazione di dofetilide può causare aritmie ventricolari con prolungamento dell'intervallo QT, comprese aritmie come feste (questa combinazione è controindicata).

Analoghi

Gli analoghi del biseptolo sono:

  • dai principi attivi: Co-trimoxazole, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
  • per azione terapeutica: Sulfaton.

Termini e condizioni di conservazione

Durata a magazzino fino a 25 ° C:

  • compresse - 5 anni;
  • sospensione - 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su ricetta.

Opinioni su Biseptol

Secondo le recensioni, Biseptol è utilizzato nel trattamento di varie malattie infiammatorie e infettive. Si stima che il costo del farmaco sia abbordabile. In molti casi, la sua alta efficienza si nota in breve tempo. Alcuni utenti sottolineano una mancanza di azione terapeutica.

Il principale svantaggio di Biseptol è lo sviluppo di reazioni avverse, tra le quali si distinguono più spesso le reazioni allergiche. Notano inoltre che le compresse da 480 mg sono difficili da deglutire a causa delle loro grandi dimensioni.

Il biseptolo sotto forma di sospensione ha molte recensioni positive grazie alla sua comoda forma di somministrazione e alla possibilità di usarlo da adulti e bambini. Altri vantaggi includono aroma e gusto gradevoli, lunga durata dopo l'apertura della confezione.

Prezzo per Biseptol nelle farmacie

Il prezzo approssimativo di Biseptol è: compresse (20 pezzi 120 mg ciascuno) - 25-37 rubli, compresse (28 pezzi 480 mg ciascuno) - 80-95 rubli, sospensione (1 flacone da 80 ml ciascuno) - 111-137 strofinare.

Biseptol

Indicazioni per l'uso

L'assunzione del farmaco è indicata per le malattie:

Infezioni del tratto urinario: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite, gonorrea (maschile e femminile), chancre, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale;

infezioni del tratto respiratorio: bronchite (acuta e cronica), bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da pneumocystis;

Infezioni ORL: otite media, sinusite, laringite, tonsillite; scarlattina;

Infezioni gastrointestinali: febbre tifoide, febbre paratifoide, salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;

infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne, piodermite, foruncolosi, infezioni delle ferite;

osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari, brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte della terapia complessa).

Possibili analoghi (sostituti)

Ingrediente attivo, gruppo

Forma di dosaggio

Compresse, sospensione orale

La compressa può essere masticata, frantumata o rotta? E se ci sono molti componenti in esso? E se è coperto da una conchiglia? Leggi di più.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno o più componenti del farmaco, inclusi sulfonamidi, insufficienza epatica e / o renale (CC inferiore a 15 ml / min), anemia aplastica, anemia da carenza di vitamina B12, agranulocitosi, leucopenia, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza, ciclo allattamento, polmonite da pneumocystis ed età fino a 6 anni (per iniezione intramuscolare), età da bambini (fino a 3 mesi - per somministrazione orale), iperbilirubinemia nei bambini. Carenza di acido folico, asma bronchiale, malattie della tiroide.

Modalità d'uso: dosaggio e corso del trattamento

Dentro, i / v, i / m. In ciascuna forma di dosaggio, il rapporto quantitativo di trimetoprim e sulfametossazolo è 1: 5.

All'interno (compresse), adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg una volta o 480 mg 2 volte al giorno. Nelle infezioni gravi - 480 mg 3 volte al giorno, nelle infezioni croniche, la dose di mantenimento è 480 mg 2 volte al giorno. Bambini di 1-2 anni - 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni - 120-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno.

La sospensione del farmaco viene utilizzata per via orale, dopo aver mangiato con una quantità sufficiente di liquido.

Adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg ogni 12 ore; nelle infezioni gravi - 1440 mg ogni 12 ore; con infezione del tratto urinario - 10-14 giorni, con esacerbazione di bronchite cronica - 14 giorni, con diarrea del viaggiatore e shigellosi - 5 giorni; bambini 3-6 mesi - 120 mg 2 volte al giorno, 7 mesi-3 anni - 120-240 mg 2 volte al giorno, 4-6 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno, 7-12 anni - 480 mg 2 una volta al giorno. Sciroppo per bambini: bambini 1-2 anni - 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni - 180-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno.

La durata minima del trattamento è di 4 giorni; dopo la scomparsa dei sintomi, la terapia viene continuata per 2 giorni. Per le infezioni croniche, il corso del trattamento è più lungo. Nella brucellosi acuta - 3-4 settimane, con febbre tifoide e paratifoide - 1-3 mesi.

Per la prevenzione delle recidive di infezioni croniche del tratto urinario negli adulti e nei bambini di età superiore a 12 anni - 480 mg una volta al giorno durante la notte, per i bambini sotto i 12 anni - 12 mg / kg / giorno. La durata del trattamento è di 3-12 mesi. Il corso del trattamento della cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni - 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.

Con gonorrea - 1920-2880 mg / die per 3 dosi.

Con faringite gonorrheal (con maggiore sensibilità alla penicillina) - 4320 mg 1 volta al giorno per 5 giorni. Per la polmonite causata da Pneumocystis carinii - 120 mg / kg / giorno con un intervallo di 6 ore per 14 giorni.

Parenterale: i.m. adulti e bambini sopra i 12 anni - 480 mg ogni 12 ore, bambini 6-12 anni - 240 mg ogni 12 ore.

Gocciolamento endovenoso, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960-1920 mg ogni 12 ore, bambini 6-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno; 6 mesi-5 anni - 240 mg 2 volte al giorno; 6 settimane-5 mesi - 120 mg 2 volte al giorno.

Per la massima efficacia, una concentrazione plasmatica o sierica costante di trimetoprim deve essere mantenuta a 5 μg / ml o superiore.

Malaria causata da Plasmodium falciparum - infusione EV (1920 mg 2 volte al giorno) per 2 giorni. I bambini avranno bisogno di una dose adeguatamente ridotta.

Per ottenere concentrazioni più elevate nel CSF, viene somministrato per via endovenosa a goccia (sciolto in 200 ml di solvente) per 1 ora, 2 volte al giorno.

In caso di insufficienza renale, la dose dipende dal valore CC: se CC è superiore a 25 ml / min - la dose standard; a 15-25 ml / min - dose standard per 3 giorni, poi metà della dose standard. Con CC inferiore a 15 ml / min, metà della dose standard viene prescritta solo sullo sfondo dell'emodialisi.

Sciogliere nelle seguenti proporzioni immediatamente prima della somministrazione: 480 mg (5 ml di soluzione per infusione) per 125 ml, 960 mg (10 ml) - per 250 ml, 1440 mg (15 ml) - per 500 ml di soluzione per infusione.

Se la torbidità o la cristallizzazione della soluzione compaiono prima o durante l'infusione, la miscela non può essere utilizzata. Durata della somministrazione - 1-1,5 h (dovrebbe essere coerente con il fabbisogno di liquidi del paziente).

Se necessario, le restrizioni nel volume del liquido iniettato vengono somministrate a concentrazioni più elevate: 5 ml vengono sciolti in 50-75 ml di una soluzione di destrosio al 5% in acqua. Nelle infezioni gravi in ​​tutte le fasce d'età, la dose può essere aumentata del 50%.

effetto farmacologico

Il biseptolo è un farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim.

Il sulfametossazolo, che fa parte del farmaco, che è simile nella struttura al PABA, interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione del PABA nella sua molecola. Trimetoprim potenzia l'effetto del sulfametossazolo, interrompendo la riduzione dell'acido diidrofolico a tetraidrofolico, la forma attiva dell'acido folico, responsabile del metabolismo delle proteine ​​e della divisione cellulare microbica.

È un farmaco battericida ad ampio spettro, attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococcus spp. (i ceppi emolitici sono più sensibili alla penicillina), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossogeni), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis., Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (compreso Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, alcune specie Pseudomonas (eccetto Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (comprese Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, funghi patogeni, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virus.

Inibisce l'attività vitale di Escherichia coli, che porta ad una diminuzione della sintesi di timina, riboflavina, niacina e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.

La durata dell'effetto terapeutico del farmaco è di 7 ore.

Effetti collaterali

Durante la terapia farmacologica, sono possibili i seguenti effetti collaterali:

Dal sistema nervoso: mal di testa, capogiro; in alcuni casi - meningite asettica, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo, infiltrati polmonari.

Dall'apparato digerente: nausea, vomito, glossite, stomatite, colestasi, diminuzione dell'appetito, diarrea, gastrite, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", epatite, epatonecrosi, enterocolite pseudomembranosa.

Dal lato degli organi ematopoietici: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.

Dal sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, disfunzione renale, cristalluria, ematuria, aumento della concentrazione di urea, ipercreatininemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Reazioni allergiche: prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea, eritema multiforme essudativo (inclusa sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite allergica, angioedema, febbre, iperemia sclerale.

Reazioni locali: tromboflebite (nel sito di prelievo venoso), dolore al sito di iniezione.

Altri: ipoglicemia Overdose. Sintomi: nausea, vomito, coliche intestinali, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, svenimento, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, cristalluria; con sovradosaggio prolungato - trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica, ittero.

Trattamento: lavanda gastrica, acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi, per via intramuscolare - 5-15 mg / die di calcio folinato (elimina l'effetto di trimetoprim sul midollo osseo), se necessario - emodialisi.

istruzioni speciali

Si consiglia di determinare la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma ogni 2-3 giorni immediatamente prima della successiva infusione. Se la concentrazione di sulfametossazolo supera 150 μg / ml, il trattamento deve essere interrotto fino a quando non scende al di sotto di 120 μg / ml.

Con cicli di trattamento lunghi (oltre un mese), sono necessari esami del sangue regolari, poiché esiste la possibilità di cambiamenti ematologici (il più delle volte asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con la nomina di acido folico (3-6 mg / giorno), che non viola in modo significativo l'attività antimicrobica del farmaco. Particolare cautela deve essere esercitata quando si trattano pazienti anziani o pazienti con sospetta carenza di folati al basale. L'acido folico è anche consigliabile per il trattamento a lungo termine ad alte dosi..

Per prevenire la cristalluria, si raccomanda di mantenere un volume sufficiente di urina escreta. La probabilità di complicanze tossiche e allergiche dei sulfamidici aumenta significativamente con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni.

È anche inappropriato consumare cibi contenenti grandi quantità di PABA sullo sfondo del trattamento con Biseptol - parti verdi di piante (cavolfiori, spinaci, legumi), carote, pomodori.

Evitare l'esposizione eccessiva al sole e ai raggi UV.

Il rischio di effetti collaterali è significativamente più alto nei pazienti con AIDS.

Non raccomandato per tonsillite e faringite causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A, a causa della diffusa resistenza alla tensione.

Data la possibilità di sviluppo di effetti collaterali significativi, durante il periodo di trattamento farmacologico, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Interazione

Farmaceuticamente compatibile con i seguenti farmaci: destrosio per infusioni endovenose 5 e 10%, levulosio per infusioni endovenose 5%, NaCl per infusioni endovenose 0,9%, una miscela di 0,18% NaCl e destrosio 4% per infusioni endovenose, 6 % destrano 70 per infusioni endovenose in soluzione di destrosio al 5% o NaCl allo 0,9%, destrano 40 al 10% per infusioni endovenose in soluzione di destrosio al 5% o NaCl allo 0,9%, soluzione iniettabile di Ringer.

Aumenta l'attività anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, nonché l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti e del metotrexato.

Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (allunga il suo T1 / 2 del 39%) e del warfarin, aumentandone l'effetto.

Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione intestinale-epatica dei composti ormonali).

La pirimetamina a dosi superiori a 25 mg / settimana aumenta il rischio di anemia megaloblastica.

I diuretici (generalmente tiazidici) aumentano il rischio di trombocitopenia.

Ridurre l'effetto di benzocaina, procaina, procainamide (e altri farmaci, a seguito dell'idrolisi di cui si forma il PABA).

Tra diuretici (tiazidici, furosemide, ecc.) E ipoglicemizzanti orali (derivati ​​della sulfonilurea), da un lato, e sulfamidici antimicrobici, dall'altro, è possibile una reazione allergica crociata.

Fenitoina, barbiturici, PASK aumentano le manifestazioni di carenza di folati.

I derivati ​​dell'acido salicilico potenziano l'effetto.

L'acido ascorbico, l'esametilentetramina (e altri farmaci che acidificano l'urina) aumentano il rischio di sviluppare cristalluria.

La colestiramina riduce l'assorbimento, quindi dovrebbe essere presa 1 ora dopo o 4-6 ore prima di prendere Biseptol.

I farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo aumentano il rischio di mielosoppressione.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 25 ° С.

Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

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